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  • 非離子表面活性劑主要分為聚氧乙烯醚類、多元醇酯類、酰胺類以及嵌段聚醚類四種類型。非離子表面活性劑具有好的穩(wěn)定性和相溶性,毒性和溶血作用小。不易受電解質和溶液的影響,能與大多數(shù)藥物配合等。在藥劑中已作增溶劑、乳化劑、助懸劑、抗氧劑、滲透劑、清潔去污劑、消毒防腐劑等使用。非離子表面活性劑是怎樣應用的?一同了解下在微球劑中的應用。微球劑是一種將藥物分散或包埋于多聚物中,形成粒徑為微米級的球狀載體給藥系統(tǒng),這類劑型的研究與開發(fā),對于發(fā)展控釋與靶向給藥系統(tǒng)具有重要意義。其組成中的表面活... 查看更多
  • 干燥蛋白質藥物時,保護劑緊密地包裹相鄰近的蛋白質分子,形成一種在結構上與冰相似的碳水化合物玻璃體,由于私度較高,其擴散系數(shù)很低,蛋白質分子運動能力減某一蛋白質的保護作用通常有的使用濃度(或使用量),所以選擇保護劑時還要合理選擇使用量。常用的保護劑種類有多輕基化合物、糖、蛋白質、聚合物、氨基酸、鹽、胺、表面活性劑等。多輕基化合物用作蛋白質的抗凍劑由來已久,常見的該類凍干保護劑有甘油、甘露醇、山梨醇、肌醇、硫醇、聚乙二醇等。甘油可促進凍干處理的*酶復性,且隨著甘油濃度上升至0.8... 查看更多
  • 凍干保護劑按化學成分分為復合物、糖類、鹽類、酸類、堿類、聚合物等。如鹽類在凍干中的作用溶液在結冰時,其中的溶質濃度必然會慢慢增大,鹽類產生的電解質離子可明顯降低其Tg值,比如在10%的葡聚糖、PVP、乳糖和蔗糖的溶液中加入2%的NaCl可使Tg值下降14~18℃。磷酸鈉對Tg值的影響較小,但是當將10%的PVP溶液中加入1%~%的磷酸鈉可以引起在低溫熱能曲線中的玻璃化,暗示了在凍干液中的相分離。電解質誘導Tg值變化的可能的機制是它可以增加凍干液中非冰凍水的含量,而這非冰凍水起... 查看更多
  • 填充劑能防止組分隨水蒸汽一起升華逸散,如甘露醇、明膠等。填充劑在選擇時要滿足以下幾點:有相當好的溶解性;與生物制品中活性組分相容;沒有或者很小的毒性;以及具有較高共晶溫度。甘露醇和甘氨酸就是兩種常用填充劑。在生物制品配方中起到為終的凍干產品提供足夠的機械支撐作用;改進凍干制品的外觀;提高配方的溶解度;防止凍干制品發(fā)生塌陷和溢出容器。另外在做生物制品凍干前必須在溶液中加入填充保護劑,使之成形。在需凍干的溶液中加入適量膠體物質,可以防止凍結前溶液沉淀和凍干后發(fā)生破碎??梢允怪破纷?.. 查看更多
  • 常用的凍干保護劑種類有多輕基化合物、糖、蛋白質、聚合物、氨基酸、鹽、胺、表面活性劑等。蛋白質類凍干保護劑可分為兩種:一種是蛋白質藥物自身,另一種為外來蛋白質。一些蛋白質經凍融后的活性直接和蛋白質的起始濃度有關,起始濃度升高有時會促進蛋白質的復性一種常用的外來蛋白質類保護劑為血清白蛋白,它是一個經典、優(yōu)良的蛋白質穩(wěn)定劑。例如,冷凍時,1%牛血清白蛋白可使溶液的活性不受損失;人血清白蛋白則在更低濃度(0.05%一0.1%)時也能有效阻止蛋白質表面的吸附,對凍干過程中多數(shù)蛋白都具有... 查看更多
  • 賦形劑是在藥物制劑中除主要以外的附加物,也可稱輔料。是一種不發(fā)生化學反應的要用混合物,其中加入一種具有療效的藥物或者通過它使其他成分膠合在一起。在凍干蛋白中幾種常用的賦形劑有葡萄糖、葡聚糖、甘露醇、山梨醇等。都起到什么作用呢?如葡聚糖具有較高的玻璃轉化溫度,能在酶蛋白分子周圍形成玻璃態(tài),從而保護酶分子免受高溫所引起的損傷;甘露醇(20%-90%,w/w)作為載體可形成疏松結實的均勻骨架,改善了制劑產品的外觀;山梨醇與甘露醇相似,一般作為賦形劑;乳糖加入凍干溶液中可增加體積,并... 查看更多
  • 冷凍保護劑可分為滲透性和非滲透性兩類。滲透性冷凍保護劑可以滲透到細胞內,一般是一些小分子物質,主要包括甘油、DMSO、乙二醇、丙二醇、乙酰胺、甲醇等。非滲透性冷凍保護劑不能滲透到細胞內,一般是些大分子物質,主要包括聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、蔗糖、聚乙二醇、葡聚糖、白蛋白以及羥乙基淀粉等。其中羥乙基淀粉是淀粉衍生物,羥乙基淀粉制備的幾種方法有水媒法制備、干法制備、溶媒法制備。羥乙基淀粉作為冷凍保護劑有什么作用呢?在紅細胞中可以防止紅細胞冷凍和溶解過程溶血,體內支鏈淀粉羥乙基化后... 查看更多
  • 右旋糖苷是聚合物類保護劑的其中一種,其保護劑還包括PVP,牛血清,聚乙二醇等。聚合物類保護劑的作用具有能提高生物制品混合液的玻璃化轉變溫度等。有些生物制品中會加入多種聚合物類保護劑。右旋糖苷是若干葡萄糖分子脫水的聚合產物,又叫葡聚糖。其常作為生物制品冷凍干燥的低溫保護劑來選用。按分子量的不同,分為中分子和低分子及小分子等,以中分子右旋糖苷40為例介紹下其應用。其分子量在4000左右。用作藥品凍干粉針劑的賦形劑在醫(yī)藥工業(yè)中廣泛使用。右旋糖苷40的加入使藥品形成均一蓬松的凍干塊,... 查看更多
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